2. 医学
  3. 某药物的生物半衰期是6．93小时，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总清除率的20％，静脉注射该药200mg的AUC是20μg.h／ml，将其制成片剂用于口服给药1000mg后的AUC为10μg.h／

某药物的生物半衰期是6．93小时，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总清除率的20％，静脉注射该药200mg的AUC是20μg.h／ml，将其制成片剂用于口服给药1000mg后的AUC为10μg.h／

admin2020-11-19  27
问题 某药物的生物半衰期是6．93小时，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总清除率的20％，静脉注射该药200mg的AUC是20μg.h／ml，将其制成片剂用于口服给药1000mg后的AUC为10μg.h／ml。
为避免该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑将其制成
选项 A、胶囊剂
B、口服缓释片剂
C、栓剂
D、口服乳剂
E、颗粒剂
答案C
解析 本组题考查药动学参数和药物剂型。t1／2＝0．693／k求得k＝0．1，据Cl＝kV，求得Cl(总)＝10L／h，肾脏清除率为20％，故肝清除率为80％，所以肝清除率Cl＝8L／h。绝对生物利用度等于试验制剂与静脉注射剂曲线下面积之比，静脉注射200rng时AUC为20μg.h／ml，则静脉注射1000mg时Auc为100μg.h／ml；而口服给药1000mg后的AUC为10μg.h／ml，所以绝对生物利用度为10％。栓剂常无首过效应。
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